荣获“科学技术奖“的中国工程院士李瑞麟——为生殖保健“拓荒” |
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幸福人家网 2001-12-22 11:38:48
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现年73岁高龄的李瑞麟研究员是中国工程院院士,自20世纪60年代起一直从事避孕药物研究工作,是我国口服避孕药物的创始人之一。1996年先后被评为上海市科技功臣、国家计生委科技功臣,同年被选为中国工程院院士。
李瑞麟自60年代起一直从事避孕药物研究工作,是我国口服避孕药物的创始人之一。他先后研制成功了1号避孕药(炔诺酮)、53号探亲避孕药(双炔失碳酯),填补了国内空白,为国际首例,1978年获全国科学大会奖。这些药物成为具有我国特色的安全、有效、简便、经济的避孕药系列的主要品种,为我国实行计划生育、落实基本国策做出了突出贡献。
80年代,抗早孕药物受到国内外的广泛关注。李瑞麟悉心探索具有我国自主知识产权的抗早孕药物。当他在国外考察得知国外科学家研制抗早孕药物RU-486后,便节省下自己的生活费用购买了试剂,回国后马上开始该药物的研究工作。研究中,他发现该药国外的合成路线收益率偏低,生产成本较高,而且需要进口试剂,便带领课题组的科技人员一起,根据自己多年从事甾体激素药物研究的经验,大胆设计并改进了国外合成路线的方案,决心走自己的路。
“七五”期间,李瑞麟申请了国家重点科技攻关项目米非司酮研制项目,并亲自担任课题组长。经过无数次探索和集体努力,终于自行设计一条新的合成路线,形成了具有专一性强、工艺简化、收益率高、试剂国产化的新的米非司酮合成路线,完成了米非司酮的研制任务。该药物的化学合成路线获得国家发明专利,李瑞麟是第一发明人。
抗早孕药物米非司酮是世界上第一个可从高度选择性地阻断内源性孕酮与其受体结合,使受精卵不能着床或早期妊娠不能维持而导致药物自然流产的孕酮拮抗剂。该药与低剂量横前列酮或其它前列腺素药物序贯合并用药,可以代替人工流产手术,使49天内的非意愿妊娠妇女实现完全流产,是一种安全、有效、使用方便、易于被接受的生育调节新方法。进一步的研究还发现,米非司酮在口服避孕、月经调节、激素依赖性疾病治疗,以及某些肿瘤治疗等方面,都具有巨大的应用前景,是人类生育调节和孕酮生物学研究的突破性进展。
抗早孕新药——米非司酮这项科研成果,曾先后获得上海市科技进步二等奖;上海市首届科技博览会金奖;国家计生委“七五”科技攻关成果二等奖;国家计生委1992年度科技进步二等奖;国家科委1993年度科技进步二等奖。
李瑞麟还十分注重将科技的成果转化。他和课题组成员与上海华联制药公司密切合作,毫无保留地将全部技术关键移交给工厂,在较短的时间内帮助工厂顺利完成了由中试到生产的技术过渡。1992年11月该药获卫生部批准投产,使我国成为世界上第二个能够生产该种药物的国家。抗早孕新药——米非司酮的问世,创造了良好的社会效益和经济效益,不仅为广大妇女的生殖保健提供了方便,而且使工厂1993年即实现产值7000万元,创利税2000万元。上海华联制药股份有限公司投入生产以来,每年产值均超过亿元。
1993年,抗早孕新药——米非司酮被列为上海市高新技术成果产业化重点项目。并在全国得到广泛的推广应用。临床证实,该药物的完全流产率可达95%,是一种安全、有效、副反应少的抗早孕药物,深受广大育龄群众的欢迎,开创了避孕药物生产不仅不亏损,而且产生了巨大的社会效益和直接的经济效益的先例。
李瑞麟研究的1号避孕药、53号避孕药,形成了中国特色的避孕药系列,至今这些安全、有效、简便、经济的避孕药仍为我国计划生育药具市场上主要的避孕用药。以他为首研制的抗早孕药物-米非司酮,现已逐步替代了传统的人工流产手术,使妊娠妇女免受手术人流带来的痛苦和后遗症。
“九五”期间,李瑞麟针对米非司酮药物流产存在出血时间较长、费用较高的问题,又组织开展了国家“九五”科技攻关项目——复方抗早孕药物的研制。该药物的研究已申请专利,现正在复审之中。新研制的复方米非司酮片由两种药物复合制剂组成,用于终止停经49天内的早孕。经动物实验证明,在两药的无效剂量下合并用药,经统计学处理有明显的协同作用。该药已获国家药品监督管理局的新药临床研究审批,并已完成三期临床研究。临床研究观察结果表明:其流产效果、胎囊排出、出血、月经恢复及不良反应,均与试验组对照相似。复方米非司酮片在米非司酮剂量下降60%情况下,其疗效与单方米非司酮片一样。由此可见,复方米非司酮片具有由于减少米非司酮用量所造成的对肝功能损伤和抗糖皮质激素副作用,还具有服药更简便的优点。目前,该药研制正在报批新药证书和生产批文,一旦上市将有较大的社会效益和经济效益。
李瑞麟长期从事于避孕药物的研究工作,不畏艰难,勇于探索。他在一次深入工厂指导放大试产时,反应瓶突然爆炸,玻璃碎屑嵌入眼睛,经抢救,他的左眼完全失明,右眼视力仅存为0.1。但他并没有退却,更加努力地投入新的避孕药物的研究工作中去。现李瑞麟虽然体弱多病,且年已过花甲,但他依旧常年坚持在科学实验第一线孜孜不倦地工作着,为我国生殖保健药物研制无私地奉献着自己的智慧和力量。
最近,李瑞麟在研究工作中不断创新,又申请了两项中国专利《有治疗前列腺增生药效的化合物及制备方法》和《一种有抗生育作用的化合物及制备方法》,在生殖保健技术开发方面做出了新的贡献。
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